Bupropiona: um antidepressivo para parar de fumar

A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação de dopamina e noradrenalina (ISRN). Ela age inibindo de forma seletiva a recaptação neuronal de dopamina (DA) e noradrenalina (NA). Neste artigo, falaremos sobre seus principais usos.

Escrito e verificado por a psicóloga Gema Sánchez Cuevas.

Última atualização: 26 maio, 2019

A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação de dopamina e noradrenalina (ISRN). Foi autorizada na Espanha pela Agência Espanhola de Medicamentos (AEMPS) em 2000 como uma ajuda na desintoxicação do tabagismo.

Desde 2007, também tem sido indicada como antidepressivo e atualmente é financiada pelo Sistema Nacional de Saúde para o tratamento da depressão maior.

O mecanismo de ação da bupropiona ainda não está bem definido. Ela age inibindo de forma seletiva a recaptação neuronal de dopamina (DA) e noradrenalina (NA). Portanto, aumenta sua concentração no espaço sináptico. No entanto, o efeito na recaptação da serotonina é mínimo.

Também foi observado que a bupropiona tem uma afinidade pelos receptores de nicotina. Ela atuaria como um antagonista não competitivo. Sua ação sobre a NA pode estar relacionada com a abstinência de nicotina. Da mesma forma, seu efeito sobre a DA pode influenciar os mecanismos de recompensa do cérebro.

Uso como antidepressivo

A bupropiona, também comercializada como Elontril, é indicada como um antidepressivo para a depressão maior. Geralmente, não é um medicamento de primeira escolha.

Vários estudos compararam sua eficácia e segurança com alguns inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e venlafaxina. Eles concluem que sua eficácia é semelhante à de outros antidepressivos, mas tem sido associada a uma menor incidência de distúrbios sexuais.

A dose inicial é de 150 mg por dia. Se não for observada melhoria, após 4 semanas ela pode ser aumentada para 300 mg por dia numa dose única. Estudos dizem que ela começa a fazer efeito após 14 dias de tratamento, embora sejam necessárias várias semanas para ver o efeito antidepressivo completo. Recomenda-se que o tratamento dure pelo menos 6 meses.

Uso contra o tabagismo

A bupropiona, comercializada como Zyntabac, é indicada para pacientes com dependência à nicotina. Seu objetivo é ajudá-los a parar de fumar. Deve sempre ser acompanhada de apoio motivacional.

Recomenda-se iniciar o tratamento antes de parar de fumar. Você deve marcar uma data para isso nas primeiras duas semanas. A dose inicial é de 150 mg por dia durante 6 dias, aumentando para 300 mg (150 mg duas vezes por dia) no sétimo dia.

Outros usos da bupropiona

Em 2016, o medicamento Mysimba foi autorizado: uma combinação de bupropiona e naltrexona. É indicado para o controle de peso em adultos com obesidade, sempre acompanhado de dieta com teor calórico reduzido e aumento da atividade física.

Outra possível aplicação terapêutica futura deste fármaco é o transtorno do déficit de atenção com hiperatividade (TDAH). Poderia ser uma opção eficaz de tratamento não estimulante, como mostram alguns estudos. É necessário continuar investigando.

Efeitos colaterais e contraindicações da bupropiona

Em 2001, o AEMPS publicou uma nota informativa alertando sobre o risco de possível aparição de convulsões no tratamento com bupropiona. Este é o efeito adverso mais relevante.

A maioria dos casos que ocorreram foi em pacientes que apresentavam fatores de risco. Então, antes de iniciar o tratamento, é importante avaliá-los, bem como tomar precauções com o uso de medicamentos que diminuam o limiar convulsivo. Por exemplo: antipsicóticos, antidepressivos, tramadol, teofilina, etc.

O uso de bupropiona é contraindicado juntamente com antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). Os efeitos colaterais mais comuns no tratamento com bupropiona são:

• Insônia (pode ser reduzida evitando a administração antes de dormir).
• Tremores.
• Agitação.
• Ansiedade.
• Tontura.
• Dor de cabeça.
• Depressão.
• Sudorese.
• Coceira.
• Alteração gastrointestinal.
• Alteração do sentido do paladar.
• Boca seca.
• Febre.

Em 2009, a agência reguladora dos EUA (FDA) alertou para o risco de sintomas psiquiátricos graves no tratamento com este medicamento. Por exemplo: mudanças no comportamento, pensamentos suicidas, episódios maníacos… Mas outros estudos subsequentes não observaram essa relação.