Como funcionam os analgésicos opiáceos?

Existem opiáceos naturais derivados do ópio, como a morfina, e outros opiáceos sintéticos, como o fentanil. Saiba como esses fármacos analgésicos atuam e quais efeitos eles têm sobre o nosso organismo.

A busca por diferentes formas de tratar a dor tem sido constante na história. Os analgésicos opiáceos já eram utilizados de forma natural há muito tempo, obtidos a partir da planta do ópio.

Em 1806, a morfina foi isolada pela primeira vez como o principal elemento do ópio. A partir daí, começou o desenvolvimento desse grupo de fármacos.

O que são os analgésicos opiáceos? São medicamentos com grande potência analgésica que devem sua ação farmacológica à união com receptores opioides do sistema nervoso central. Existem opiáceos naturais derivados do ópio, como a morfina, e outros sintéticos, como o fentanil.

São caracterizados por ter uma potência analgésica sem teto. Ou seja, quanto mais doses, maior o efeito analgésico. No entanto, isso também é acompanhado por muitos efeitos indesejados, como veremos mais adiante.

São usados ​​principalmente no tratamento da dor intensa e aguda, bem como em pacientes terminais, especialmente aqueles afetados pelo câncer.

Antes de iniciar um tratamento com analgésicos opiáceos, uma avaliação adequada deve ser realizada. Eles devem ser usados para tratar uma dor intensa diante da qual outros tipos de fármacos não são úteis.

Como os analgésicos opiáceos agem no tratamento da dor?

Os analgésicos opiáceos, como dissemos, se ligam aos receptores opioides no sistema nervoso central.

Embora existam principalmente 4 tipos de receptores, apenas 3 deles atuam na dor: μ, κ e δ (mu, kappa e delta). Dependendo da afinidade com o receptor e da ação que exercem sobre ele, os fármacos opiáceos têm efeitos diferentes.

De acordo com a sua afinidade com os receptores e sua utilidade clínica, os classificamos da seguinte forma:

• Agonistas puros sobre receptores μ: por exemplo, morfina, fentanil, metadona e oxicodona. Têm ação analgésica e também uma poderosa ação eufórica.
• Agonistas sobre receptores κ e agonistas parciais ou antagonistas nos receptores μ: como nalbufina ou butorfanol. Se forem administrados com um agonista puro, podem antagonizar seu efeito e suprimir sua eficácia.
• Agonistas parciais: buprenorfina. Têm efeito analgésico quando administrados isoladamente.
• Agonistas puros: naloxona, naltrexona. Eles têm a capacidade de antagonizar ou reverter os efeitos de outros opiáceos.

Outros usos e efeitos colaterais

Além de serem úteis no tratamento analgésico da dor, os medicamentos opiáceos também são utilizados em outras áreas, como a anestesia. Nesses casos, eles geralmente são usados ​​em combinação com um medicamento anestésico e com um bloqueador neuromuscular.

Também podem ser usados ​​para sedar um paciente ou para suprimir sua respiração autônoma em casos de necessidade de ventilação mecânica.

Quanto ao principal problema apresentado pelo uso desses analgésicos opiáceos, podemos citar o risco de dependência. Por isso, geralmente são usados ​​apenas em tratamentos curtos de dores agudas ou em pacientes terminais.

Os efeitos colaterais mais comuns no tratamento com esses medicamentos são:

• Constipação: esses medicamentos reduzem a motilidade gastrointestinal e as secreções gástrica, biliar e pancreática.
• Náusea.
• Sonolência.
• Confusão.

Outros efeitos colaterais que também podem aparecer são, por exemplo:

• Dor de cabeça.
• Tonturas.
• Sudorese.
• Alterações de humor.
• Dificuldade em urinar.
• Boca seca.
• Rigidez muscular.
• Depressão respiratória.

Também foi observado que o uso crônico de analgésicos opiáceos tem um efeito depressor no sistema imunológico. Assim, sua capacidade de produzir anticorpos é reduzida e a possibilidade de desenvolver infecções aumenta. Outros possíveis efeitos cardiovasculares são bradicardia e hipotensão.

Quando se estabelece um tratamento com analgésicos opiáceos a longo prazo, geralmente aparece a tolerância. Isto é: são necessárias cada vez mais doses para alcançar o mesmo efeito terapêutico. Podemos dizer que o corpo se “acostuma” com a droga.

Da mesma forma, podem gerar dependência física, resultando em uma síndrome de abstinência ao interromper o tratamento ou reduzir significativamente a dose. Isso pode ser evitado se a redução for gradual, seguindo as orientações do especialista.

Outro tipo de dependência seria a do tipo psicológico, também chamada de vício. Nesse caso, o paciente busca os efeitos psíquicos desse tipo de fármaco, acima do objetivo de analgesia e tratamento da dor.