Bupropiona: um antidepressivo para parar de fumar

maio 26, 2019
A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação de dopamina e noradrenalina (ISRN). Ela age inibindo de forma seletiva a recaptação neuronal de dopamina (DA) e noradrenalina (NA). Neste artigo, falaremos sobre seus principais usos.

A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação de dopamina e noradrenalina (ISRN). Foi autorizada na Espanha pela Agência Espanhola de Medicamentos (AEMPS) em 2000 como uma ajuda na desintoxicação do tabagismo.

Desde 2007, também tem sido indicada como antidepressivo e atualmente é financiada pelo Sistema Nacional de Saúde para o tratamento da depressão maior.

O mecanismo de ação da bupropiona ainda não está bem definido. Ela age inibindo de forma seletiva a recaptação neuronal de dopamina (DA) e noradrenalina (NA). Portanto, aumenta sua concentração no espaço sináptico. No entanto, o efeito na recaptação da serotonina é mínimo.

Também foi observado que a bupropiona tem uma afinidade pelos receptores de nicotina. Ela atuaria como um antagonista não competitivo. Sua ação sobre a NA pode estar relacionada com a abstinência de nicotina. Da mesma forma, seu efeito sobre a DA pode influenciar os mecanismos de recompensa do cérebro.

Uso como antidepressivo

A bupropiona, também comercializada como Elontril, é indicada como um antidepressivo para a depressão maior. Geralmente, não é um medicamento de primeira escolha.

Vários estudos compararam sua eficácia e segurança com alguns inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e venlafaxina. Eles concluem que sua eficácia é semelhante à de outros antidepressivos, mas tem sido associada a uma menor incidência de distúrbios sexuais.

Fórmula da bupropiona

A dose inicial é de 150 mg por dia. Se não for observada melhoria, após 4 semanas ela pode ser aumentada para 300 mg por dia numa dose única. Estudos dizem que ela começa a fazer efeito após 14 dias de tratamento, embora sejam necessárias várias semanas para ver o efeito antidepressivo completo. Recomenda-se que o tratamento dure pelo menos 6 meses.

A bupropiona pode ser considerada uma alternativa a mais no tratamento da depressão maior, especialmente para aqueles pacientes para os quais a função sexual seja um aspecto relevante.

Uso contra o tabagismo

A bupropiona, comercializada como Zyntabac, é indicada para pacientes com dependência à nicotina. Seu objetivo é ajudá-los a parar de fumar. Deve sempre ser acompanhada de apoio motivacional.

Recomenda-se iniciar o tratamento antes de parar de fumar. Você deve marcar uma data para isso nas primeiras duas semanas. A dose inicial é de 150 mg por dia durante 6 dias, aumentando para 300 mg (150 mg duas vezes por dia) no sétimo dia.

É o primeiro medicamento sem nicotina que demonstrou eficácia contra o tabagismo.

Outros usos da bupropiona

Em 2016, o medicamento Mysimba foi autorizado: uma combinação de bupropiona e naltrexona. É indicado para o controle de peso em adultos com obesidade, sempre acompanhado de dieta com teor calórico reduzido e aumento da atividade física.

Outra possível aplicação terapêutica futura deste fármaco é o transtorno do déficit de atenção com hiperatividade (TDAH). Poderia ser uma opção eficaz de tratamento não estimulante, como mostram alguns estudos. É necessário continuar investigando.

Efeitos colaterais e contraindicações da bupropiona

Em 2001, o AEMPS publicou uma nota informativa alertando sobre o risco de possível aparição de convulsões no tratamento com bupropiona. Este é o efeito adverso mais relevante.

A maioria dos casos que ocorreram foi em pacientes que apresentavam fatores de risco. Então, antes de iniciar o tratamento, é importante avaliá-los, bem como tomar precauções com o uso de medicamentos que diminuam o limiar convulsivo. Por exemplo: antipsicóticos, antidepressivos, tramadol, teofilina, etc.

Aconselha-se precaução ao administrar outros medicamentos ao mesmo tempo, devido à possível ocorrência de interações.

Comprimidos cor-de-rosa

O uso de bupropiona é contraindicado juntamente com antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). Os efeitos colaterais mais comuns no tratamento com bupropiona são:

  • Insônia (pode ser reduzida evitando a administração antes de dormir).
  • Tremores.
  • Agitação.
  • Ansiedade.
  • Tontura.
  • Dor de cabeça.
  • Depressão.
  • Sudorese.
  • Coceira.
  • Alteração gastrointestinal.
  • Alteração do sentido do paladar.
  • Boca seca.
  • Febre.

O fato de parar de fumar está frequentemente relacionado a muitas dessas reações adversas devido à retirada da nicotina.

Em 2009, a agência reguladora dos EUA (FDA) alertou para o risco de sintomas psiquiátricos graves no tratamento com este medicamento. Por exemplo: mudanças no comportamento, pensamentos suicidas, episódios maníacos… Mas outros estudos subsequentes não observaram essa relação.

Finalmente, lembre-se de que a bupropiona é um remédio que precisa de receita médica e requer supervisão médica.

  • Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios (2017). Ficha técnica. Zyntabac. [Online] Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/63265/FT_63265.html
  • Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios (2017). Ficha técnica Elontril. [Online] Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/68615/FT_68615.html
  • Agencia Española de Medicamentos y Productos sanitarios (2016). Ficha técnica. Mysimba. [Online] Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/ft/114988001/FT_114988001.pdf
  • Guzman, F. (2018). The Psychopharmacology of Bupropion: An Illustrated Overview. [Online] Disponible en: https://psychopharmacologyinstitute.com/