Escetamina: um spray nasal antidepressivo?

19 Fevereiro, 2021
Recentemente, a Anvisa aprovou o Spravato - comercializado pela Janssen - para o tratamento da depressão resistente. É um novo medicamento para administração intranasal cujo princípio ativo é a escetamina, e estará disponível no segundo semestre de 2021.

A escetamina é um composto inovador com boas perspectivas no tratamento da depressão, principalmente em depressões resistentes a outros tratamentos, pois atua por meio de mecanismos diferentes dos antidepressivos conhecidos.

Escetamina vem de ketamina (ou cetamina), um anestésico geral amplamente usado de forma intravenosa ou intramuscular. Possui propriedades hipnóticas, analgésicas e amnésicas. A sua ação é rápida, de curto prazo e, às vezes, também é usada como uma droga recreativa.

A ketamina é uma combinação de dois enantiômeros. Estas são moléculas especulares que são a imagem espelhada uma da outra. A escetamina é o enantiômero S da ketamina, o enantiômero mais forte e ativo. O outro enantiômero é a arketamina.

Para que a escetamina é usada?

Recentemente, a escetamina foi aprovada pelo FDA para o tratamento da depressão resistente,junto com outro antidepressivo oral.

O medicamento Spravato – comercializado pela Janssen – é para administração intranasal. É indicado para depressão aguda em adultos, quando outros tipos de antidepressivos utilizados não funcionaram.

Mulher sofrendo de depressão

Vários estudos também confirmam a eficácia da escetamina na redução da ideação suicida, especialmente naqueles pacientes depressivos resistentes ao tratamento convencional e com risco de suicídio imediato.

As principais vantagens de seu uso são:

  • Início de ação rápido – cerca de 4 horas em comparação com várias semanas para outros antidepressivos.
  • Administração intranasal não invasiva.
  • Alta biodisponibilidade.

Mecanismo de ação

A escetamina é um antagonista não competitivo do receptor N-metil-D-aspartato (NMDA), um receptor de glutamato. Nesse sentido, a escetamina atua na regulação dos níveis cerebrais desse neurotransmissor.

O glutamato é um neurotransmissor estimulante, que está ligado ao comportamento suicida. Nesse caso, a escetamina difere dos mecanismos antidepressivos tradicionais. Por outro lado, acredita-se que a escetamina ajude a restaurar as conexões sinápticas dos neurônios. No entanto, o mecanismo exato pelo qual ela exerce a sua ação antidepressiva ainda é desconhecido.

Também atua, em certo grau, como um inibidor da recaptação da dopamina. Devido a isso, a sua atividade no cérebro aumenta. No entanto, ao contrário da ketamina, ela não interage com os receptores sigma.

Condições de uso

Atualmente, o medicamento só está disponível nos Estados Unidos por meio de um sistema de distribuição restrito, devido ao risco de efeitos colaterais e também pelo potencial de abuso que essa droga pode ter. A receita do medicamento deve ser acompanhada por uma bula, especificando os usos e riscos.

Devido ao alto risco de efeitos colaterais, este medicamento deve ser administrado em consultório médico, sob supervisão. É necessário o monitoramento do paciente por duas horas após a administração.

De acordo com o laboratório que o comercializa, o paciente e o médico devem assinar um formulário. O paciente deve garantir que tem uma forma segura de voltar para casa, pois não pode dirigir durante o dia em que recebe o tratamento.

Paciente com depressão

Efeitos colaterais da escetamina

A escetamina intranasal pode causar efeitos colaterais graves, como por exemplo:

  • Sedação.
  • Dissociação.
  • Tonturas.
  • Ansiedade.
  • Náuseas e vômitos.
  • Diminuição da sensibilidade.
  • Aumento da pressão arterial.
  • Sensação de embriaguez.
  • Aparecimento de pensamentos suicidas.

Geralmente, esses efeitos colaterais aparecem rapidamente após a administração e desaparecem ao longo do dia. No entanto, é muito importante levá-los em consideração e controlá-los.

No dia do tratamento, a pessoa não pode dirigir ou fazer qualquer atividade que exija atenção. As instruções fornecidas pelo médico devem ser seguidas à risca.

Para concluir, a escetamina intranasal é uma nova e promissora opção de ação rápida para a depressão grave. Ela abre uma nova janela muito interessante e uma nova abordagem para a pesquisa da depressão que, até agora, era desconhecida.

No Brasil, ela estará disponível no segundo semestre de 2021. Por enquanto, devemos esperar e ver como funciona e como a pesquisa a seu respeito evolui a longo prazo.

  • Medication Guide. Spravato (2019). Disponible online en: http://www.janssenlabels.com/package-insert/product-patient-information/SPRAVATO-medication-guide.pdf
  • Prescribing information. Spravato (2019). Disponible online en: http://www.janssenlabels.com/package-insert/product-monograph/prescribing-information/SPRAVATO-pi.pdf
  • Canuso CM, Singh JB, Fedgchin M, et al: Efficacy and safety of intranasal esketamine for the rapid reduction of symptoms of depression and suicidality in patients at imminent risk for suicide: results of a double-blind, randomized, placebo-controlled study. Am J Psychiatry 2018; 175:620–630
  • Courtet, P., de la Vega, D., & Giner, L. El tratamiento agudo de la crisis suicida. PSIQUIATRÍA EN, 85.