Encefalinas, neurotransmissores que combatem a dor

setembro 7, 2019
Os peptídeos opioides recebem este nome porque se unem aos mesmos receptores que se ligam aos opiáceos. Além disso, eles possuem algumas das propriedades farmacológicas da morfina, que também é um opiáceo.

O papel das encefalinas na transmissão da dor foi estudado durante mais de três décadas. Estes hormônios atuam como neurotransmissores, fazendo com que os neurônios se comuniquem entre eles.

A encefalina é um hormônio produzido em determinadas regiões do encéfalo, e na glândula pituitária ou hipófise. Ela é liberada e se distribui por outras partes do corpo, como o trato gastrointestinal e a medula suprarrenal.

A descoberta dos opiáceos endógenos e o reconhecimento da sua importância na função cerebral, na homeostase e na regulação neuroendócrina foi um dos grandes acontecimentos da biologia moderna.

Com isso, a descoberta deste tipo de hormônio, como as encefalinas na substância cinzenta periaquedutal e na medula espinhal, respalda a ideia de que estes sistemas poderiam participar da transmissão de informação sensorial relacionada com a dor.

Conexões cerebrais

Como as encefalinas se desenvolvem?

Os peptídeos opioides são conhecidos desta forma porque se unem aos mesmos receptores que se ligam aos opiáceos. Também porque compartilham algumas propriedades farmacológicas da morfina, que também é um opiáceo.

As encefalinas se distribuem por todo o encéfalo, mas a maior capacidade de fixação está nos terminais nervosos do cérebro médio e do tálamo, onde se reúnem os feixes condutores da sensação de dor.

As encefalinas também são encontradas na amígdala, que está associada à sensação de bem-estar do metabolismo, ao mecanismo de ação e aos principais efeitos das encefalinas e das endorfinas sobre o organismo.

A sequência aminoacídica das encefalinas se encontra presente em peptídeos mais longos, extraídos da hipófise. Posteriormente os peptídeos maiores, as endorfinas, também foram detectados em células nervosas. Assim, as endorfinas são de 12 a 100 vezes mais ativas do que as encefalinas.

Mecanismo de ação das encefalinas

As pesquisas mostram que as encefalinas inibem pré-sináptica e pós-sinapticamente as duas fibras aferentes da dor, as de tipo C e as de tipo A. Assim como os opiáceos, as encefalinas inibem a atividade neuronal porque diminuem a permeabilidade do sódio.

Além disso, as encefalinas provocam mudanças prolongadas no metabolismo das células. Elas fazem isso provocando:

  • Mudanças na desativação ou ativação de certos genes no núcleo celular.
  • Alterações no número de inibidores ou excitadores.

Efeitos das encefalinas no SNC

As encefalinas funcionam de várias formas no sistema nervoso central. Estas são as seguintes:

  • Analgesia
  • Euforia
  • Miose
  • Deprime o reflexo da tosse
  • Náusea e vômitos
  • Tremores (doses elevadas)
Dores nas juntas das mãos

Efeitos sobre o sistema cardiovascular

O efeito das encefalinas não é observado apenas no cérebro. Elas também agem no sistema cardiovascular, provocando uma bradicardia:

  • Liberação de histamina (morfina)
  • Dilatação arteriolar e venosa (hipotensão ortostática)

A frequência e intensidade com a qual se estimulam os pontos acupunturais têm a ver com estes efeitos sobre o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular. Por exemplo (3):

  • Estímulos de baixa frequência e alta intensidade (entre 2 e 8 Hz) provocam a liberação de endorfinas no eixo hipotálamo-hipófise e de encefalinas no encéfalo e na medula espinhal. Estes estímulos têm uma ação sistêmica e são usados para tratar doenças crônicas. Além disso, apresentam um efeito local dado pela abertura dos esfíncteres pré-capilares, melhorando a microcirculação local, diminuindo as substâncias halógenas locais (bradicinina e serotonina) com o aumento do metabolismo tissular.
  • Estímulos de alta frequência e baixa intensidade entre 100 e 200 Hz provocam a liberação de encefalinas no mesencéfalo e na medula espinhal. Na presença de estímulos acima de 500 Hz, a dinorfina é liberada. Estes estímulos têm uma ação segmentária e são utilizados em doenças agudas.

Assim, parece que as encefalinas têm muito a ver com a dor: provocam analgesia, ou seja, a aliviam. São sedativos similares à morfina, uma grande descoberta para as doenças relacionadas à dor.

  1. Miller, R. J., & Pickel, V. M. (1980). The distribution and functions of the enkephalins. Journal of Histochemistry & Cytochemistry, 28(8), 903-917.
  2. Reichlin, S. (1989). Neuroendocrinología. Wilson, J. y Williams, D. Endocrinología (7ma. ed),(pp: 770-74). Buenos Aires: Editorial Médica Panamericana.
  3. MULTIMED. Revista Médica. Retrieved from http://www.multimedgrm.sld.cu/articulos/2003/v7-2/12.html
  4. Matamoros-Trejo, G., & Asai Camacho, M. (2013). Variación estacional de péptidos opioides en el cerebro de la rata albina.