Pregabalina: o que é e como é utilizada?

A pregabalina, também comercializada como Lyrica, é um antiepilético utilizado para o tratamento da dor neuropática em transtornos como a neuropatia diabética e a neuralgia pós-herpética.

Atualmente, a dor neuropática é um dos grandes desafios das unidades de saúde. Isso se deve à sua resistência aos tratamentos analgésicos comuns e ao desconhecimento associado às patologias causadoras.

Vejamos, então, o que é a pregabalina, para que é utilizada, como age e quais podem ser seus efeitos colaterais.

O que é a pregabalina?

A pregabalina é um análogo do ácido gama-aminobutírico, ou GABA. O GABA é o principal neurotransmissor inibidor do sistema nervoso central, e sua função é acalmar a atividade cerebral.

Embora a pregabalina seja um fármaco antipilético, também está classificada dentro dos fármacos neuromoduladores. Surgiu a partir da gabapentina, com uma indicação específica para a dor neuropática periférica.

É um medicamento com farmacocinética linear, que não varia apenas individualmente. Não se liga às proteínas plasmáticas, não é metabolizada nos rins e é excretada na urina. Estas características fazem com que ela tenha poucas interações com outros fármacos.

Os efeitos analgésicos da pregabalina começam a se manifestar nos primeiros dias de tratamento e se mantêm a longo prazo.

Para que a pregabalina é usada?

A pregabalina, de acordo com sua ficha técnica, é indicada para o tratamento de:

Dor neuropática: a pregabalina é indicada no tratamento da dor neuropática periférica e central em adultos;
Epilepsia: a pregabalina é indicada no tratamento combinado de crises parciais, ou sem generalização secundária, em adultos;
Transtorno de ansiedade generalizada: a pregabalina é indicada também no tratamento do transtorno de ansiedade generalizada, ou TAG, em adultos.

O tratamento com pregabalina demonstrou eficácia diante do placebo, através de uma dose independente, pois controla a dor, melhora o sono e melhora muitos dos parâmetros da qualidade de vida dos pacientes com dor neuropática.

É especialmente útil no tratamento da neuropatia diabética e da neuralgia pós-herpética.

Neuralgia diabética: é um dos transtornos do sistema nervoso causado pela diabetes;
Neuralgia pós-herpética: é uma dor neuropática persistente, localizada na área na qual antes havia um quadro agudo de herpes zóster. Sabemos que dura mais de três meses depois das lesões dérmicas terem desaparecido.

Mecanismo de ação

A pregabalina é uma ligação de uma subunidade auxiliar dos canais de cálcio dependentes de voltagem no sistema nervoso central, embora seu mecanismo de ação exato não seja conhecido.

Seu efeito analgésico deve-se à sua capacidade de se unir a esta subunidade proteica, com maior afinidade que a gabapentina, outro antipilético utilizado para a dor neuropática crônica e para a fibromialgia em adultos. Portanto, seus perfis farmacológicos são similares.

Ao se unir a esta subunidade, modula a entrada dos íons de cálcio através dos canais dependentes de voltagem e, portanto, diminui a liberação de neurotransmissores excitatórios como o glutamato, a noradrenalina e a substância P.

Isso se traduz em uma diminuição da excitabilidade neuronal de distintas áreas do sistema nervoso, principalmente daquelas relacionadas com patologias como a dor neuropática, a epilepsia ou a ansiedade.

Embora seja um análogo do ácido gama-aminobutírico ou GABA, não interage com receptores GABA-A nem B, e também não afeta a recaptação do mesmo. Portanto, não pode desenvolver ações gabaérgicas.

Efeitos colaterais

As reações adversas mais frequentes no tratamento com pregabalina são:

Enjoos;
Sonolência;
Cefaleia;
Nasofaringite;
Aumento do apetite;
Ganho de peso;
Estado eufórico;
Confusão;
Irritabilidade;
Desorientação;
Insônia;
Diminuição da libido;
Disfunção erétil;
Visão turva;
Diplopia (visão dupla);
Vertigem;
Transtornos gastrointestinais;
Cãibras musculares;
Dor nas costas e dores nas extremidades.

Apesar dessa lista de possíveis efeitos colaterais, convém dizer que a maioria deles são transitórios e bem tolerados pelos pacientes. As taxas de abandono do tratamento são mínimas.

Em alguns pacientes, foram observados sintomas de abstinência após a interrupção do tratamento com pregabalina. Por isso, recomenda-se ir diminuindo a dose pouco a pouco para evitar possíveis complicações.