Rasagilina, tratamento para o Parkinson

novembro 18, 2019
A rasagilina é um dos medicamentos mais utilizados no tratamento da doença de Parkinson. Neste artigo vamos falar sobre os seus efeitos, sua farmacologia e suas contraindicações.

O Parkinson é uma das doenças neurodegenerativas mais comuns. A Rasagilina, também comercializada como Azilect, é um fármaco muito eficaz utilizado para o tratamento deste transtorno.

Relaciona-se com a Selegilina e demonstrou melhorar os sintomas motores com apenas uma dose diária.

A Rasagilina, de acordo com a sua ficha técnica, é indicada para o tratamento da doença de Parkinson, tanto em mototerapia quanto na terapia coadjuvante, combinada com a Levodopa.

Geralmente, é mais eficaz como único fármaco durante as primeiras etapas da doença e combinada com outro fármaco quando o Parkinson já está mais avançado.

Inicialmente, melhora a condição clínica motora da doença e, posteriormente, melhora a rigidez, a bradicinesia e o tremor característico das fases mais avançadas. Sua eficácia e segurança foram amplamente comprovadas em diferentes pesquisas.

Como dissemos, a Rasagilina também é comercializada sob o nome Azilect. É administrada por via oral, em uma dose de 1mg uma vez ao dia, com ou sem Levodopa. Não precisa de ajustes de dose e pode ser ingerida com ou sem alimentos. Além disso, pode ser utilizada em combinação com outros antiparkinsonianos.

Comprimidos de Rasagilina

Mecanismo de ação da Rasagilina

A Rasagilina é um inibidor seletivo e irreversível da Monoamina oxidase-B (MAO-B). Essa enzima catalisa a oxidação de monoaminas e a degradação de neurotransmissores, como a dopamina.

Assim, a rasagilina bloqueia o metabolismo da dopamina, prolongando sua ação no espaço sináptico e aumentando sua concentração nos segmentos nigro-estriados do cérebro e melhorando a função motora.

Além disso, a Rasagilina tem um efeito neuroprotetor muito potente. Este efeito é independente do seu mecanismo de ação principal, e isso acontece devido a um metabolito: o aminoindano, que também tem atividade antiparkinsoniana. Age sobre vias de sinalização intracelular relacionadas com a apoptose.

Embora seja quimicamente similar à Selegilina, diferencia-se dela por metabolizar derivados de anfetamina. Consequentemente, apresenta um menor risco de efeitos adversos cardiovasculares.

Alguns estudos demonstram que é mais potente; o problema, em muitos casos, é que também é mais cara.

Efeitos colaterais

No geral, a Rasagilina apresenta um perfil de tolerância muito bom. Seus efeitos adversos não são graves nem muito intensos. Nos estudos realizados, não foram observadas taxas muito altas de abandonos do tratamento devido aos efeitos colaterais.

Além disso, os efeitos colaterais que a Rasagilina apresenta dependem da sua forma de administração. Sendo assim, as reações adversas mais frequentes quando administrada em monoterapia são:

  • Gripe ou infecção pelo vírus Influenza;
  • Depressão;
  • Cefaleias;
  • Conjuntivite;
  • Rinite;
  • Dermatite;
  • Dor musculoesquelética ou cervical;
  • Mal-estar.
Mulher com dor de cabeça

No entanto, quando administrada combinada com Levodopa, as reações adversas mais frequentes são:

  • Discinesia ou realização de movimentos anormais e involuntários;
  • Hipotensão ortostática;
  • Diminuição de peso;
  • Diminuição de apetite;
  • Transtornos gastrointestinais, como dor abdominal, constipação, náuseas ou vômitos.

A Rasagilina não deve ser utilizada em combinação com fármacos antidepressivos, já que podem ocorrer reações adversas graves. Isso já aconteceu com fármacos como a Fluoxetina ou Fluvoxamina.

Neste sentido, não se deve combinar a administração de Rasagilina com fámarcos dos seguintes grupos:

  • Outros inibidores da MAO, incluindo alguns produtos naturais como a erva de São João;
  • ISRS: inibidores seletivos da recaptação de serotonina;
  • IRSN: inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina;
  • Antidepressivos tricíclicos;
  • Antidepressivos tetracíclicos.

Também não deve ser administrada junto a descongestionantes ou antitússicos como o Dextrometorfano. Portanto, durante o tratamento com Rasagilina, deve-se evitar medicamentos para eliminar o muco, já que estes elementos costumam fazer parte destes compostos.

Além disso, deve ser administrada com cuidado em pacientes com insuficiência ou patologia hepática. É preciso cuidar da função deste órgão durante o tratamento porque este é um fármaco que é rapidamente absorvido e metabolizado no fígado através do citocromo P450.

  • Agencia Europea del Medicamento (2019). Ficha técnica. Rasagilina. [Online] Disponible en: https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rasagiline-mylan-epar-product-information_es.pdf
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  • Pagonabarraga, J., & Kulisevsky, J. (2010). Rasagilina: eficacia y protección en la enfermedad de Parkinson. Rev Neurol51, 535-41.