Buspirona: um ansiolítico sem muitos efeitos colaterais

A buspirona é um medicamento ansiolítico diferenciado e de poucos efeitos adversos. Ela é utilizada especialmente no tratamento do Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG), mas também possui outras aplicações interessantes.

A buspirona é um medicamento ansiolítico. Ela foi sintetizada pela primeira vez em 1968. Em um determinado momento, foi desenvolvida como antipsicótico, porém não demorou para que percebessem que seus efeitos ansiolíticos eram mais úteis. Ela foi aprovada pela agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos (FDA) em 1986.

Seu uso é por via oral e pertence ao grupo das azapironas, sendo diferenciada dos demais medicamentos ansiolíticos tanto estrutural quanto farmacologicamente. Devido a isso, ela possui menos efeitos colaterais que os barbitúricos e as benzodiazepinas .

Sua ação, entretanto, é mais lenta. Os efeitos ansiolíticos demoram cerca de duas a quatro semanas para se estabelecerem. Portanto, não é indicada para quadros de ansiedade aguda. Mesmo assim, a popularidade deste medicamento vem crescendo nos últimos anos.

Para que serve a buspirona?

A buspirona é utilizada como ansiolítico especialmente no tratamento do transtorno de ansiedade generalizada (TAG). De acordo com alguns estudos, sua eficácia não é tão diferente da de tratamentos com benzodiazepinas.

É possível utilizá-la, também, como um antidepressivo de segunda linha quando os Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS) não funcionam ou não são tolerados; ou, ainda, como medicamento auxiliar dos ISRS. Em alguns casos, a buspirona é utilizada para mitigar os efeitos colaterais de natureza sexual causados pelos ISRS.

Alguns estudos sugerem que ela pode ser útil no tratamento de fobia social e no transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) . Além dessas aplicações, há também a sugestão de utilizá-la para o tratamento de alterações de humor, agitação e agressividade em pessoas que sofrem de demência.

Recentemente, foi descoberto que a buspirona também pode conter propriedades imunossupressoras. Por esta razão, há estudos sobre o seu uso no tratamento da dermatite atópica, por exemplo. Outra possibilidade que pesquisadores vêm investigando é a de combinar o uso da buspirona com a melatonina no intuito de promover a neurogênese. Esta combinação poderia ser eficaz no tratamento da depressão e de distúrbios cognitivos.

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação da buspirona também se diferencia do mecanismo das benzodiazepinas e barbitúricos . Diferentemente destes ansiolíticos, a buspirona não possui atividade sobre os receptores do neurotransmissor (NT) GABA.

A falta de atividade sobre os receptores do GABA implica duas consequências que são importantes para a buspirona:

• Ela não é eficaz no tratamento da síndrome de abstinência por benzodiazepinas, barbitúricos ou álcool;
• Ela não gera riscos de dependência, nem de síndrome de abstinência.

A buspirona atua principalmente como agente agonista parcial dos receptores de serotonina 5HT1a. Além disso, ela possui uma certa afinidade com os receptores 5HT2 e age como um fraco antagonista dos receptores D2 de dopamina.

Ainda não estão claros os mecanismos específicos pelos quais a buspirona atua. Existe a hipótese de que o aumento da atividade de serotonina em diferentes regiões do cérebro seja o que gera seu efeito ansiolítico.

Mesmo assim, acredita-se que a buspirona exerça modificações nos receptores 5Ht1a. 

Efeitos colaterais

Em comparação com outros ansiolíticos, a buspirona é um medicamento de poucos efeitos colaterais . Algumas vantagens em relação aos barbitúricos e às benzodiazepinas são:

• Não possui efeitos sedativos ou hipnóticos;
• Preserva o estado de vigília e a atenção;
• Não provoca dependência nem gera síndrome de abstinência;
• Não possui efeitos de relaxamento muscular;
• Não possui propriedades anticonvulsivas.

Apesar disso, como qualquer medicamento, a buspirona não está livre de alguns efeitos secundários. Dentre esses efeitos, os mais frequentes são:

• Tontura;
• Sonolência;
• Dor de cabeça;
• Náuseas e vômitos;
• Síndrome de inquietação com nervosismo e excitação.

Normalmente, esses efeitos colaterais costumam diminuir nos primeiros dias de tratamento. Caso contrário, o médico deve ser consultado, bem como no caso de surgirem sintomas mais graves.

O uso de buspirona é contraindicado para pacientes que já estão sob tratamento com antidepressivos inibidores da monoamina oxidase (IMAOs). Isso se deve ao risco de desenvolver hipertensão ou síndrome serotoninérgica.

Também é contraindicado o uso em pessoas com problemas graves no fígado ou nos rins. Além disso, ela é capaz de interagir com outros medicamentos e, portanto, o médico deve fazer uma avaliação específica de cada caso.