Donepezil no tratamento da demência
O donepezil é um medicamento usado no tratamento sintomático do mal de Alzheimer. É aprovado e comercializado em muitos países, inclusive no Brasil.
Não estamos falando de um medicamento que visa a cura. O Alzheimer, até agora, é uma doença neurodegenerativa irreversível. Não há cura. O donepezil é um auxiliar no tratamento dos sintomas desta doença. O seu objetivo é melhorar a qualidade de vida dos pacientes.
Mecanismo de ação
O donepezil é um inibidor específico e reversível da acetilcolinesterase. Esta enzima é responsável por quebrar a acetilcolina. Portanto, a sua inibição aumenta os níveis desse neurotransmissor em diferentes regiões do cérebro. Ou melhor, retarda o processo da sua destruição.
A acetilcolina afeta a memória e outras funções cognitivas. Precisamente, na doença de Alzheimer, foi encontrada uma diminuição da atividade colinérgica de até 95%. Daí a utilidade desses inibidores da acetilcolinesterase no tratamento da demência. A sua missão é retardar os sintomas do Alzheimer.
A acetilcolina é o neurotransmissor mais abundante em nosso corpo. Está presente no sistema nervoso central, bem como no sistema nervoso periférico. O que isso significa? Níveis aumentados de acetilcolina no cérebro melhoram a demência, mas o aumento no nível periférico causa efeitos colaterais do tipo colinérgico.
O mal de Alzheimer
O Alzheimer é uma doença neurodegenerativa. É um distúrbio neurológico que causa a destruição maciça de células nervosas no cérebro. Essas células são os neurônios colinérgicos. Diferentes áreas do cérebro vão se atrofiando.
Este processo de destruição é provocado pelo desenvolvimento de placas amiloides. Essas placas são depósitos que se formam em torno das células cerebrais. Eles são compostos de uma proteína chamada beta-amiloide. No caso do Alzheimer, essa proteína está defeituosa e desencadeia a morte neuronal.
Um dos primeiros sintomas é o déficit de memória. À medida que a doença progride, as funções cognitivas e comportamentais se deterioram, levando à demência e, por fim, à morte.
O uso de donepezil na doença de Alzheimer
O donepezil é indicado para o tratamento sintomático da doença de Alzheimer leve a moderadamente grave.
Vários estudos mostram a sua eficácia na melhoria das funções cognitivas e também na função global dos pacientes com Alzheimer.
O tratamento deve ser sempre iniciado e supervisionado por um especialista. É administrado por via oral em dose única diária. Deve ser administrado à noite, antes de deitar.
Primeiro, começa com uma dose de 5 mg por dia, durante pelo menos um mês. Então, após uma avaliação clínica, pode-se considerar um aumento para 10 mg por dia, também em dose única. Quanto maior a dose, maior o efeito terapêutico, mas os efeitos colaterais também aumentarão em número e intensidade.
O tratamento com donepezil pode ser mantido enquanto houver benefício terapêutico. Uma avaliação clínica deve ser realizada periodicamente. Quando não for positiva, deve-se considerar a suspensão do tratamento.
De acordo com alguns estudos, o donepezil demonstrou a mesma eficácia clínica de outros inibidores da acetilcolinesterase. Outros medicamentos desse grupo que também são usados são a rivastigmina e a galantamina. Com um mecanismo de ação diferente, temos a memantina. No entanto, o donepezil continua sendo o princípio ativo mais prescrito.
O tratamento combinado de vários desses medicamentos também está sendo estudado. Pode ser mais uma alternativa para o tratamento da demência associada à doença de Alzheimer.
O risco de efeitos adversos aumenta se combinarmos dois inibidores da acetilcolinesterase. A combinação de donepezil e memantina, por exemplo, parece dar melhores resultados. No entanto, é preciso continuar pesquisando.
Efeitos colaterais do donepezil
Os efeitos colaterais mais importantes no tratamento com donepezil são:
- Diarreia.
- Náuseas.
- Anorexia.
- Fadiga.
- Insônia.
- Cãibras musculares.
- Dor de cabeça.
Às vezes, alguns desses efeitos colaterais provocam a suspensão do tratamento. Isso acontece frequentemente com as reações adversas gastrointestinais, como náuseas e diarreia.
Em geral, os efeitos colaterais são dependentes da dose. O donepezil é bem tolerado na dose diária de 5 mg, mas apresenta mais problemas na dose de 10 mg. Por esse motivo, é importante reavaliar frequentemente a sua eficácia e ajustar a dose mais adequada para cada paciente.
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